Klorpirifos in klorpirifos-metil se uporabljata kot insekticid in akaricid, saj sodita med organofosforne pesticide, ki zavrejo delovanje encima acetilholinesteraza. Ta encim sodeluje pri prenašanju živčnih signalov.

Med zadnjo presojo varnosti uporabe klorpirifosa in klorpirifos metila (Evropska agencija za varno hrano, 2019) je bilo namreč ugotovljeno, da genotoksičnega delovanja (to je škodljivega delovanja na genetski material) teh dveh snovi ni možno izključiti. Poleg tega sta v študijah na poskusnih živalih vplivali na razvoj živčevja, kar kažejo tudi rezultati epidemioloških raziskav na izpostavljenih ljudeh. Določitev referenčnih (varnih) odmerkov za klorpirifos in klorpirifos-metil ni možna zaradi nepojasnjenega genotoksičnega delovanja snovi. Posledično tudi ni možno kvantitativno oceniti tveganja, ki ga za zdravje potrošnikov, uporabnikov, delavcev in naključno prisotnih oseb predstavlja njuna uporaba. Za klorpirifos in klorpirifos metil je predlagana razvrstitev strupen za razmnoževanje kategorije 1B, kar je eden od kriterijev za zavrnitev ponovne odobritve aktivne snovi. Zaradi navedenih razlogov je uporaba klorpirifosa in klorpirifos-metila od februarja 2020 v Evropski uniji prepovedana.

Največja vrednost ostankov klorpirifosa in klorpirifos-metila je v EU zakonsko postavljena na 0,01 mg/kg živila, kar je enako meji analitskega določanja snovi. Živila, v katerih je največja zakonsko dovoljena vrednost ostankov teh dveh pesticidov presežena, ne smejo biti na tržišču.